Релуголикс Relugonat (Orgovyx) 120мг таблетки №30
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Релуголикс — это противоопухолевый гормон-модулирующий препарат, который применяют у взрослых пациентов с распространённым раком предстательной железы, когда рост опухоли зависит от мужских половых гормонов, прежде всего тестостерона. Релуголикс относится к группе антагонистов рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) и используется как средство медикаментозного подавления продукции тестостерона.
Механизм действия
Релуголикс блокирует рецепторы ГнРГ в гипофизе. В норме через эту гормональную ось организм стимулирует выработку лютеинизирующего гормона, а затем — синтез тестостерона в яичках. Когда рецепторы ГнРГ блокированы, цепочка передачи сигнала прерывается, и уровень тестостерона снижается до так называемых кастрационных значений, необходимых для контроля гормонозависимого опухолевого процесса.
Практически важная особенность релуголикса состоит в том, что он, в отличие от части других вариантов гормональной терапии, не вызывает начального всплеска тестостерона в начале лечения. Это имеет клиническое значение у пациентов, для которых нежелательно даже кратковременное усиление симптомов болезни.
Как правильно принимать
Рекомендуемая схема официально включает нагрузочную дозу 360 мг в первый день, после чего переходят на 120 мг 1 раз в сутки, стараясь принимать препарат примерно в одно и то же время ежедневно. Таблетки можно принимать независимо от еды.
Продолжительность терапии определяется только врачом-онкологом или урологом, поскольку она зависит от стадии заболевания, ответа на лечение, уровня ПСА, концентрации тестостерона, переносимости и общей лечебной стратегии.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Препарат не подходит для самостоятельного применения без подтверждённого диагноза и без наблюдения профильного специалиста. Основное официальное противопоказание — тяжёлая аллергическая реакция на релуголикс или дополнительные вещества препарата.
Особая осторожность требуется у пациентов: с врождённым синдромом удлинённого интервала QT, сердечной недостаточностью, частыми электролитными нарушениями или при одновременном приёме препаратов, способных удлинять интервал QT, поскольку андроген-депривационная терапия может влиять на сердечный ритм.
Почему препарат требует особого контроля
Релуголикс используется не просто как симптоматическое средство, а как часть системной противоопухолевой терапии, поэтому контроль при его назначении обязателен. Во время лечения оценивают не только самочувствие пациента, но и биохимические и гормональные показатели, включая ПСА, а при его повышении — и уровень тестостерона.
Дополнительный контроль нужен и потому, что на фоне терапии возможны нежелательные реакции, типичные для андрогенной депривации.
Именно поэтому релуголикс требует динамического врачебного наблюдения: необходимо отслеживать эффективность подавления тестостерона, переносимость, сопутствующие сердечно-сосудистые риски и потенциальные взаимодействия с другой терапией, которую пациент получает параллельно.
Преимущества назначения
К числу клинически значимых преимуществ релуголикса относят пероральную форму и режим один раз в сутки, что избавляет пациента от инъекционного введения и делает терапию более гибкой в амбулаторной практике. Препарат принимают независимо от еды, что тоже упрощает соблюдение схемы лечения.
Ещё одно важное преимущество — отсутствие стартового подъёма тестостерона, характерного для некоторых иных подходов к гормональной депривации. Благодаря этому уменьшается необходимость в дополнительной защите на этапе начала лечения и снижается риск клинически нежелательного кратковременного гормонального стимулирования опухоли.
Кроме того, официальные данные подтверждают, что relugolix обеспечивает достижение и поддержание терапевтически значимого подавления тестостерона у большинства пациентов, что и является ключевой целью такого лечения.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Распространённый гормоночувствительный рак предстательной железыИнструкция по применению Релуголикс Relugonat (Orgovyx) 120мг таблетки №30
Форма выпуска и упаковка
Лекарство выпускается в форме таблеток с плёночной оболочкой. В картонной коробке 30 таблеток.
Состав
Активный компонент: релуголикс.
Точный полный перечень дополнительных веществ представлен на упаковке.
Фармакодинамика и принцип действия
Релуголикс — это непептидный антагонист рецепторов GnRH, который конкурентно связывается с рецепторами в передней доле гипофиза и блокирует сигнал, необходимый для выделения лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Вследствие этого снижается стимуляция яичек и уменьшается синтез тестостерона.
Для клинической практики особенно важно, что релуголикс не вызывает начального повышения концентрации тестостерона, которое характерно для некоторых аналогов GnRH. Это снижает риск раннего ухудшения симптомов, связанного с временным “всплеском” гормона в начале лечения.
Фармакокинетические характеристики
После приёма внутрь максимальная концентрация релуголикса в плазме достигается примерно через 2,25 часа, а абсолютная биодоступность составляет около 11,6%. Приём пищи снижает экспозицию умеренно, но это не считается клинически значимым, поэтому препарат можно принимать независимо от еды.
Связывание с белками плазмы составляет 68–71%, главным образом с альбумином. Препарат широко распределяется в тканях. Метаболизм происходит в основном с участием CYP3A, в меньшей степени — CYP2C8.
Средний эффективный период полувыведения — около 25 часов, конечный период полувыведения — около 61 часа. Выведение происходит преимущественно через кишечник; после меченой дозы около 81% радиоактивности обнаруживали в кале и около 4,1% — в моче.
Показания к применению
Основное зарегистрированное показание для релуголикса — лечение взрослых пациентов с распространённым гормоночувствительным раком предстательной железы.
Противопоказания
К прямым ограничениям относят:
- гиперчувствительность к релуголиксу или любому из компонентов таблетки.
На практике повышенной осторожности требуют состояния, которые не всегда являются абсолютным противопоказанием, но могут влиять на безопасность лечения:
- врождённое удлинение интервала QT;
- выраженные электролитные нарушения;
- сердечная недостаточность;
- одновременный приём препаратов, способных удлинять интервал QT;
- тяжёлые нарушения функции печени;
- терминальная почечная недостаточность.
Побочные эффекты
Большинство нежелательных реакций связано не столько с токсичностью самой молекулы, сколько с эффектом андрогенной депривации, то есть с резким и стойким снижением тестостерона.
Наиболее частые реакции:
- приливы жара — около 54%;
- скелетно-мышечная боль — около 30%;
- утомляемость / астения — около 26%;
- диарея — около 12%;
- запор — около 12%.
Лабораторные и клинически значимые изменения, которые также встречались во время лечения:
- повышение глюкозы крови;
- повышение триглицеридов;
- снижение гемоглобина;
- повышение АЛТ и АСТ;
- увеличение массы тела;
- бессонница;
- гинекомастия;
- снижение либидо;
- депрессивные симптомы;
- головокружение.
Сочетанное применение с другими средствамиГруппа / пример Что происходит Практическая рекомендация Пероральные ингибиторы P-gp: азитромицин, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин и др. Могут повышать концентрацию релуголикса По возможности избегать; если комбинация необходима — сначала принимать релуголикс, а второй препарат минимум через 6 часов, с более частым наблюдением за побочными эффектами Комбинированные индукторы P-gp и сильные индукторы CYP3A Могут снижать концентрацию релуголикса и уменьшать эффект По возможности избегать; если избежать нельзя — дозу релуголикса могут повышать до 240 мг 1 раз в сутки, после отмены индуктора возвращаются к обычной дозе Препараты, удлиняющие интервал QT: антиаритмики класса IA/III, метадон, некоторые антипсихотики, моксифлоксацин и др. Может увеличиваться риск нарушений ритма Нужна предварительная оценка риска и нередко контроль ЭКГ и электролитов Кислотоснижающие средства Клинически значимого влияния не выявлено Обычно специальной коррекции не требуется Абиратерон, доцетаксел Существенного фармакокинетического взаимодействия не ожидается Возможны в составе противоопухолевых схем по решению специалиста
Способ применения и дозы
| Группа / пример | Что происходит | Практическая рекомендация |
| Пероральные ингибиторы P-gp: азитромицин, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин и др. | Могут повышать концентрацию релуголикса | По возможности избегать; если комбинация необходима — сначала принимать релуголикс, а второй препарат минимум через 6 часов, с более частым наблюдением за побочными эффектами |
| Комбинированные индукторы P-gp и сильные индукторы CYP3A | Могут снижать концентрацию релуголикса и уменьшать эффект | По возможности избегать; если избежать нельзя — дозу релуголикса могут повышать до 240 мг 1 раз в сутки, после отмены индуктора возвращаются к обычной дозе |
| Препараты, удлиняющие интервал QT: антиаритмики класса IA/III, метадон, некоторые антипсихотики, моксифлоксацин и др. | Может увеличиваться риск нарушений ритма | Нужна предварительная оценка риска и нередко контроль ЭКГ и электролитов |
| Кислотоснижающие средства | Клинически значимого влияния не выявлено | Обычно специальной коррекции не требуется |
| Абиратерон, доцетаксел | Существенного фармакокинетического взаимодействия не ожидается | Возможны в составе противоопухолевых схем по решению специалиста |
Лечение должно назначаться и контролироваться врачом, имеющим опыт ведения пациентов с раком предстательной железы. Стандартная схема для релуголикса:
- в 1-й день — 360 мг (3 таблетки по 120 мг),
- затем по 120 мг раз в сутки приблизительно в одно и то же время.
Препарат можно принимать с пищей или без пищи.
Если лечение прерывалось более чем на 7 дней, его возобновляют снова с нагрузочной дозы 360 мг в первый день.
Передозировка
Специфического антидота для релуголикса не описано. В официальной информации указано, что при передозировке препарат следует отменить и проводить общие поддерживающие мероприятия до уменьшения или исчезновения клинической токсичности.
Применение у беременных и кормящих женщин
Препарат не предназначен для применения у женщин, включая беременных и кормящих.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Препарат оказывает отсутствующее или незначительное влияние на способность управлять транспортом и механизмами.
Особые указания
Во время лечения важен регулярный клинический и лабораторный контроль. На фоне релуголикса могут меняться уровни ПСА, тестостерона, глюкозы, липидов, гемоглобина и печёночных ферментов. Кроме того, сама андрогенная депривация способна увеличивать риск удлинения интервала QT.
Особого внимания требуют пациенты:
- с сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- с нарушениями ритма сердца;
- с факторами риска электролитных нарушений;
- с сахарным диабетом или метаболическим синдромом;
- с риском остеопороза;
- получающие множественную сопутствующую терапию.
Следует помнить и о диагностическом аспекте: релуголикс подавляет гипофизарно-гонадную ось, поэтому результаты некоторых гормональных исследований во время терапии и после неё могут быть изменены.
Условия продажи
Relugonat относится к рецептурным препаратам.
Рекомендации по хранению
При температуре ниже 25°C, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 225-14-07
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
