Сандостатин Лар 30 мг (Октреотид 30 мг) микросферы для приг. сусп. для в/м введ. 1 фл.
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Название лекарственного средства
Сандостатин ЛАР – обозначение LAR указывает на пролонгированное высвобождение: после инъекции лекарство формирует в мышечной ткани депо, из которого активное вещество постепенно поступает в кровь.
Активная молекула
Действующее вещество — октреотид, представленный в форме октреотида ацетата. Это синтетический устойчивый аналог соматостатина — естественного гормона, регулирующего выделение гормона роста и ряда биологически активных пептидов пищеварительной системы.
Доступная дозировка
Один флакон рассчитан на введение 30 мг октреотида. Такая дозировка может применяться как очередная ступень терапии при недостаточном контроле акромегалии или секреторных симптомов нейроэндокринных опухолей, а в некоторых схемах — как стандартная доза для контроля отдельных распространённых нейроэндокринных новообразований.
Направление терапии
Сандостатин ЛАР относится к аналогам соматостатина и применяется преимущественно в эндокринологии и онкологии. Основные направления — медикаментозный контроль акромегалии, лечение проявлений функциональных гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей, включая карциноидный синдром, VIPому, глюкагоному и гастриному, а также отдельные другие гормонально активные опухоли.
Основной лечебный эффект
Октреотид связывается с соматостатиновыми рецепторами и ослабляет патологически избыточное образование гормона роста, а также некоторых пептидов и серотонина. При акромегалии это способствует снижению уровней GH и IGF-1 и постепенному уменьшению потливости, головных болей, отёчности мягких тканей, парестезий и суставных жалоб.
При функционирующих нейроэндокринных опухолях препарат уменьшает гормональную секрецию, которая может вызывать приливы, тяжёлую водянистую диарею, нарушения водно-электролитного равновесия и другие характерные симптомы.
Предполагаемое время начала действия
После инъекции небольшое количество октреотида обнаруживается в крови уже в течение первого часа, однако этот ранний пик не означает наступления полного пролонгированного эффекта. В течение первой недели концентрация обычно остаётся невысокой, затем постепенно увеличивается и приблизительно к 14-му дню выходит на плато, сохраняющееся последующие 3–4 недели.
Уменьшение отдельных гормонозависимых симптомов может начаться в первые недели, но устойчивый результат формируется постепенно. Равновесная концентрация при повторных ежемесячных инъекциях обычно достигается после нескольких введений, поэтому эффективность выбранной дозы нередко оценивают через 2–3 месяца.
Способ поступления препарата в организм
Микросферы смешивают с приложенным растворителем непосредственно перед использованием, получая однородную суспензию. Препарат вводят только глубоко внутримышечно в ягодичную область, обычно один раз в четыре недели; при повторных процедурах правую и левую стороны чередуют.
Возрастная категория пациентов
Препарат предназначен главным образом для взрослых пациентов, включая людей пожилого возраста.
Условия приобретения
Сандостатин ЛАР относится к рецептурным лекарственным средствам.
Количество препарата в упаковке
Упаковка содержит 1 флакон с микросферами, эквивалентными 30 мг октреотида, то есть одну дозу пролонгированного препарата. В комплект также входит растворитель в предварительно наполненном шприце и предусмотренные производителем принадлежности для приготовления и введения суспензии.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Сандостатин Лар 30 мг (Октреотид 30 мг) микросферы для приг. сусп. для в/м введ. 1 фл.
Полный состав лекарственного средства
Один флакон содержит 30 мг октреотида в пересчёте на свободный пептид. Это количество соответствует 33,6 мг октреотида ацетата — соли, в форме которой активная молекула включена в препарат.
Микросферы во флаконе также содержат поли(DL-лактид-со-гликолид) — биоразрушаемый полимер, обеспечивающий постепенное высвобождение октреотида, — и стерильный маннитол. В состав растворителя входят кармеллоза натрия, или натрия карбоксиметилцеллюлоза, в количестве 14 мг, маннитол, полоксамер 188 и вода для инъекций.
Фармакологические свойства активного вещества
Октреотид представляет собой синтетический пептидный аналог соматостатина — естественного гормона, регулирующего секрецию целого ряда других гормонов. По сравнению с природным соматостатином он действует значительно дольше и особенно активно подавляет патологически усиленное выделение гормона роста, глюкагона, некоторых гастроэнтеропанкреатических пептидов и серотонина.
При акромегалии препарат снижает уровень гормона роста и способствует нормализации инсулиноподобного фактора роста 1 — IGF-1. Это может ослаблять головную боль, повышенную потливость, онемение конечностей, суставно-мышечные боли и другие гормонально обусловленные проявления заболевания. У части пациентов уменьшается объём аденомы гипофиза, однако возможность такого эффекта не является основанием откладывать рекомендованную операцию.
При функционирующих нейроэндокринных опухолях подавление секреции серотонина и пептидных гормонов помогает контролировать приливы, секреторную диарею и связанные с ней нарушения водно-электролитного баланса. При некоторых распространённых нейроэндокринных опухолях средней кишки октреотид также способен замедлять опухолевое прогрессирование, но не рассматривается как средство, полностью устраняющее новообразование.
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Sandostatin LAR применяют при следующих заболеваниях:
- Акромегалия — если хирургическое лечение невозможно, не дало необходимого результата либо препарат требуется на период ожидания полного эффекта лучевой терапии.
- Симптомы функционирующих гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей, включая опухоли с проявлениями карциноидного синдрома.
- Распространённые нейроэндокринные опухоли средней кишки, а также опухоли с неустановленным первичным очагом, если происхождение из других отделов исключено.
- ТТГ-секретирующая аденома гипофиза — при сохранении гормональной гиперсекреции после операции или облучения, невозможности хирургического вмешательства либо во время ожидания результата радиотерапии.
Условия, исключающие применение
Абсолютным противопоказанием является установленная аллергия на любой компонент микросфер или растворителя.
Факторы, требующие дополнительной осторожности
До начала и во время терапии необходимо учитывать следующие обстоятельства:
- Аденома гипофиза. Опухоли, выделяющие гормон роста или ТТГ, способны увеличиваться независимо от гормонального ответа на лекарство.
- Желчный пузырь и желчевыводящие пути. Октреотид уменьшает сократимость желчного пузыря и отток желчи, поэтому возможно образование сладжа и камней. УЗИ рекомендуется провести перед началом лечения и затем повторять приблизительно каждые шесть месяцев.
- Обмен глюкозы. Препарат влияет одновременно на секрецию инсулина, глюкагона и гормона роста, поэтому способен вызвать как повышение, так и снижение сахара. Пациентам с диабетом или инсулиномой нужен усиленный гликемический контроль.
- Сердце и сосуды. Возможны замедление пульса и нарушения ритма. Особое наблюдение требуется при исходной брадикардии и одновременном приёме препаратов, влияющих на частоту сердечных сокращений.
- Щитовидная железа и печень. При продолжительном курсе контролируют ТТГ и тиреоидные гормоны, а также показатели функции печени.
- Питательный статус. Октреотид иногда нарушает усвоение жиров и способствует снижению витамина B12. При стеаторее, длительном жидком стуле, вздутии или непреднамеренном похудении следует исключить внешнесекреторную недостаточность поджелудочной железы.
- Репродуктивная функция. Нормализация GH и IGF-1 при акромегалии может восстановить способность к зачатию. Женщинам репродуктивного возраста при необходимости подбирают надёжную контрацепцию.
Подбор дозировки
Схема зависит от диагноза и результатов предшествующего лечения.
При акромегалии обычно начинают с 20 мг один раз в четыре недели на протяжении трёх месяцев. Если симптомы сохраняются, IGF-1 не нормализуется, а GH остаётся выше 2,5 мкг/л, дозу можно увеличить до 30 мг каждые четыре недели. При недостаточном ответе после последующих трёх месяцев на 30 мг врач вправе повысить дозу до 40 мг; превышение 40 мг за четырёхнедельный цикл не рекомендуется.
При устойчивом GH ниже 1 мкг/л, нормальном IGF-1 и исчезновении большинства обратимых проявлений заболевания доза может быть уменьшена с 20 до 10 мг каждые четыре недели. После стабилизации схемы GH и IGF-1 обычно оценивают раз в шесть месяцев.
При функционирующих гастроэнтеропанкреатических опухолях начальная схема обычно составляет 20 мг каждые четыре недели. Если пациент ранее получал короткодействующий октреотид подкожно, его эффективную дозу продолжают ещё две недели после первой депо-инъекции. Через три месяца дозу можно снизить до 10 мг при хорошем контроле либо увеличить до 30 мг при частичном ответе.
При распространённых нейроэндокринных опухолях средней кишки рекомендуемая схема — 30 мг глубоко внутримышечно один раз в четыре недели. Лечение продолжают, пока обследования не выявляют опухолевого прогрессирования.
При ТТГ-секретирующей аденоме исходная схема обычно составляет 20 мг каждые четыре недели в течение трёх месяцев. Затем дозу подбирают по концентрациям ТТГ и тиреоидных гормонов.
Продолжительность терапевтического курса
Единого ограничения по продолжительности лечения нет. При акромегалии, функционирующих эндокринных опухолях и аденоме гипофиза терапия часто носит длительный характер, если сохраняются эффективность и приемлемая переносимость.
Первую плановую оценку результата обычно проводят через три месяца. При нейроэндокринных опухолях средней кишки введение продолжают при отсутствии прогрессирования; после лучевой терапии — до развития достаточного эффекта облучения либо изменения лечебной тактики.
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Очень часто, то есть более чем у одного пациента из десяти, отмечаются диарея, боли в животе, тошнота, запор, усиленное газообразование и головная боль. В эту же группу входят повышение сахара, образование камней в желчном пузыре и местные реакции после инъекции — болезненность, уплотнение, припухлость или покраснение.
Часто возникают диспепсия, рвота, вздутие, жидкий или жирный стул, изменение его цвета, снижение аппетита и слабость.
Лекарственные комбинации
Октреотид может изменять действие других препаратов, поэтому врачу необходимо сообщить обо всех лекарствах и радиофармацевтических процедурах. Наиболее значимы следующие сочетания:
- Инсулин и другие сахароснижающие средства: дозы могут потребовать коррекции из-за колебаний глюкозы.
- Бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, диуретики и средства, влияющие на водно-электролитный баланс: возможно усиление брадикардии или изменение давления.
- Циклоспорин: октреотид способен уменьшать его кишечное всасывание.
- Циметидин: всасывание может замедляться.
- Бромокриптин: его поступление в системный кровоток может увеличиваться.
- Лекарства, метаболизируемые CYP3A4 и имеющие узкий диапазон безопасных концентраций, например хинидин: требуется осторожность.
- Лютеция-177 оксодотреотид: Sandostatin LAR обычно отменяют минимум за четыре недели до радиолигандной терапии. Возобновление возможно через 4–24 часа после процедуры, после чего препарат вновь отменяют за четыре недели до следующего введения лютеция-177.
Беременность, кормление грудью
Сведения о применении октреотида при беременности ограничены, поэтому в качестве меры предосторожности введение Sandostatin LAR рекомендуется избегать.
Неизвестно, проникает ли октреотид в грудное молоко человека; в исследованиях на животных такое выделение установлено. Во время лечения кормление грудью необходимо прекратить.
Поведение при ошибке в дозировании
Поскольку инъекцию выполняет медицинский работник, риск самостоятельной передозировки невелик. Если препарат случайно ввели повторно, использовали неправильную дозу или нарушили интервал, следует сразу связаться с лечащим врачом, даже при отсутствии жалоб.
Требования к хранению и срок использования
Невскрытый комплект хранят в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C, не допуская замораживания. Флакон необходимо держать в оригинальной коробке, поскольку содержимое чувствительно к свету.
В день инъекции упаковка может находиться при температуре ниже 25 °C. Перед приготовлением медицинский работник доводит комплект до комнатной температуры, а суспензию готовит непосредственно перед введением. Разведённый препарат нельзя хранить или помещать обратно в холодильник — его используют сразу.
Установленный годности составляет 36 месяцев, однако ориентироваться следует на дату EXP конкретной упаковки.
Полный состав лекарственного средства
Фармакологические свойства активного вещества
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Условия, исключающие применение
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Подбор дозировки
Продолжительность терапевтического курса
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Лекарственные комбинации
Беременность, кормление грудью
Поведение при ошибке в дозировании
Требования к хранению и срок использования
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 225-14-07
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
